Introdução: compreende-se anticoncepção oral como a utilização de hormônios que impedem a ocorrência de gravidez. Esse bloqueio pode sofrer interação medicamentosa diminuindo os níveis séricos dos hormônios estrogênicos (antirretrovirais) ou diminuindo sua eficácia (anticonvulsivantes e antibacterianos). Objetivo: conhecer a interação medicamentosa entre anticoncepcionais orais e antibacterianos. Metodologia: revisão sistemática da literatura, realizada no primeiro semestre de 2015. Utilizou-se a base de dados da Biblioteca Virtual de Saúde: Medline (103), Lilacs (2), BBO-Odontologia (2), IBECS (1), CENTRAL (1), Hanseníase (1), a partir dos descritores: anticoncepcionais orais and interações de medicamentos and antibacterianos. Os critérios foram: artigos científicos em português, inglês e espanhol, sem recorte temporal, excluídas as duplicidades. Alcançou-se a seleção de 66 trabalhos. Esses receberam leitura dos títulos e resumos, por sua vez, os resultados foram organizados e analisados a partir da literatura pertinente. Resultados: verificou-se um pequeno percentual de pesquisas que estudam a interação medicamentosa com anticoncepcionais, sendo apenas 03 publicados no Brasil. Notou-se que o uso de antibacterianos destrói as bactérias da flora intestinal responsáveis pela hidrólise dos conjugados estrogênicos. Assim, o ciclo êntero-hepático do estrógeno é diminuído, com uma consequente redução dos níveis plasmáticos de estrógeno ativo. Os antimicrobianos parecem induzir as enzimas microssomais citocromo P 450 no fígado, acelerando o metabolismo dos contraceptivos orais. A reciclagem diminuída de estrógeno, juntamente com o metabolismo hepático aumentado, favorece a queda das concentrações hormonais. Observou-se ser a rifampicina o fármaco responsável pelo maior número de casos de interação com os anticoncepcionais, seguido da amoxicilina, ampicilina, metronidazol e tetraciclina. Esses últimos fazem parte de uma categoria com pouco relato de interação. Assim, o uso de rifampicina requer a introdução de um método complementar de barreira ou uma mais alta dosagem de anticoncepcional oral por até 28 dias após a interrupção do tratamento com o referido antibiótico. Conclusão: compreende-se que o manejo adequado da anticoncepcional oral deve ser considerado na prática dos profissionais de enfermagem, orientando e intervindo junto às usuárias nas possíveis interações entre anticoncepcionais orais e antibacterianos.