Introdução: A administração de medicamentos constitui umas das atribuições da prática da enfermagem que traz, arraigado a si, aspectos legais e éticos que refletem diretamente na forma de atuação do profissional executor. Dessa forma, denota-se a responsabilidade tanto jurídica quanto ética e moral que permeia tal ato que, muitas vezes, torna-se um automatismo, ou seja, uma extensão das atividades rotineiras do ambiente hospitalar, deixando de lado os conceitos imbricados na autonomia do paciente. Objetivo: Tal trabalho pretende reconhecer, analisar e refletir a atuação dos profissionais de enfermagem no tocante a administração de medicamentos. Metodologia: Utilizou-se uma revisão bibliográfica sistematizada de periódicos científicos com essa temática a partir de 1990. Resultados e Discussão: Na bibliografia contemplada, detectou-se que, nos postos de enfermagem das instituições hospitalares, a execução dessa atividade recaía sobre técnicos e auxiliares de enfermagem, que, na maioria das vezes, são supervisionados por apenas um enfermeiro, que já é responsável por outras incumbências. Esse acúmulo de funções sobre o enfermeiro cria um ambiente favorável à prestação de uma assistência de baixa qualidade aos subordinados da sua equipe. Tal panorama descrito favorece a não observância das responsabilidades jurídicas dos profissionais de enfermagem que, segundo sua legislação do exercício profissional, afirma que o enfermeiro tem como responsabilidade estar envolvido em todas as ações executadas por qualquer componente de sua subordinação. Somado a isso, ainda se reconhece a fragilidade da relação cuidador/paciente sobre a óptica do “cuidar”; na medida em que o enfermeiro, ao se afastar do seu paciente, fica impossibilitado de nortear sua equipe nos princípios da autonomia, beneficência e não-maleficência do paciente, ferindo assim sua responsabilidade ética e moral. Conclusão: Assim, o profissional enfermeiro deve estar apto a gerir de forma lúcida, segura e humana a terapia medicamentosa, responsabilidade a qual lhe foi atribuída, reconhecendo todas as interfaces que se articulam harmonicamente na construção sólida do binômio medicação/responsabilidade. Para o Conselho Central de Enfermagem do Reino Unido (1992), a administração de medicamentos prescritos é um papel fundamental à maioria das equipes de enfermagem. Não é somente uma tarefa mecânica, requer pensamento e o exercício de juízo profissional.