Introdução: Historicamente, a formação dos profissionais de saúde tem sido pautada no uso da metodologia tradicional, sob forte influência do mecanicismo de inspiração cartesiana newtoniana, fragmentado e reducionista. Com o avanço da tecnologia, o sistema de ensino tem se adaptado a novas formas de aprender e ensinar, exigindo um novo perfil educacional. As metodologias ativas surgiram e estão alicerçadas em um princípio teórico significativo: a autonomia, pressupondo um discente capaz de autogerenciar seu processo de formação. Objetivo: Analisar a importância e os desafios do uso de metodologias ativas no processo de ensino-aprendizagem na graduação em saúde. Método: Trata-se de uma revisão narrativa de literatura (RNI). A busca na literatura foi realizada no mês de junho de 2024 na Biblioteca Virtual de Saúde (BVS), utilizando os descritores em DeCS: “Educação em Saúde”, “Ensino” e “Aprendizagem”. A seleção respeitou os seguintes critérios de inclusão: disponibilidade completa e gratuita dos textos, publicações dos últimos 5 anos, em inglês e português. Foram excluídos estudos que se mostraram inconclusivos e/ou repetidos. Resultados: Dos 3 estudos selecionados, conclui-se que as metodologias ativas têm potencial para criar ambientes de aprendizagem inclusivos, integrando estudantes diversos. A promoção da interdisciplinaridade, essencial para a interação entre cursos da área da saúde, é um dos principais desafios. Metodologias baseadas na problematização (PBL) têm sido eficazes na produção de projetos de intervenção por estagiários, mas persistem desafios como a integração inadequada entre conteúdos teóricos e práticos, deficiências na educação permanente, dificuldades em motivar estudantes e a necessidade de aprimorar estratégias pedagógicas. Outros estudos destacam o uso de metodologias ativas em atividades práticas, como a vivência dos estudantes em centros de saúde, proporcionando uma compreensão das dinâmicas de atendimento e do funcionamento das unidades de saúde, sendo descrita como motivadora e desafiadora, promovendo a autonomia e o senso crítico dos estudantes. Conclusão: Em suma, as metodologias ativas são essenciais para experiências de aprendizagem significativas, apesar dos desafios que exigem estratégias inovadoras e aperfeiçoamento contínuo. Apesar das dificuldades, docentes e discentes consideram o resultado do ensino bastante positivo, proporcionando diversas possibilidades de aprendizado e construção de conhecimento.