Introdução: A terapia hormonal desempenha um papel crucial na transição de gênero para mulheres trans que desejam realizar tratamento hormonal, promovendo alterações físicas alinhadas ao gênero feminino e contribuindo para o bem-estar psicológico das pacientes. O acetato de ciproterona é amplamente utilizado para suprimir os níveis endógenos de testosterona nesse contexto. Objetivo: analisar estudos recentes sobre a eficácia e os potenciais efeitos adversos do acetato de ciproterona em diferentes doses como bloqueador de testosterona na terapia hormonal de mulheres trans. Metodologia: Trata-se de uma revisão integrativa realizada na base de dados PubMed com os operadores booleanos: ("Cyproterone Acetate" OR "acetato de ciproterona") AND ("testosterone blocker" OR "anti-androgen") AND ("hormone therapy" OR "hormonal treatment") AND ("trans women" OR "transgender women"). Foram obtidos 12 artigos e, após a aplicação dos critérios estabelecidos de inclusão de artigos completos, gratuitos, publicados nos últimos 8 anos, nos idiomas inglês e português, e que se encaixassem na temática, foram selecionados 5 artigos. Resultados: Os estudos evidenciam que diferentes doses deste medicamento são eficazes na redução dos níveis de testosterona para valores femininos. No entanto, doses mais elevadas de acetato de ciproterona estão associadas a aumentos significativos nos níveis de prolactina e à redução do colesterol HDL, sem afetar as enzimas hepáticas. Comparativamente, doses mais baixas e mais altas alcançam uma supressão eficaz da testosterona, com um menor aumento da prolactina nas doses menores. Entretanto, doses mais altas também podem causar efeitos adversos como hepatotoxicidade e hiperprolactinemia. Estudos clínicos comparativos entre acetato de ciproterona e espironolactona demonstraram que acetato de ciproterona foi mais eficaz na supressão da testosterona, porém associado a hepatotoxicidade e aumento da prolactina. Em contrapartida, a espironolactona mostrou efeitos opostos nos níveis de HDL e prolactina. Além disso, o uso de acetato de ciproterona pode resultar em um aumento temporário nos níveis de prolactina, reversível após a interrupção do tratamento ou realização de orquiectomia. Considerações Finais: Dessa forma, percebe-se, que o acetato de ciproterona é eficaz na redução da testosterona em mulheres trans, mas seu uso requer monitoramento rigoroso devido aos potenciais efeitos adversos, como alterações nos lipídios e prolactina elevada.